Описание и инструкция к "Никотиновая к-та, р-р д/инъ 1% 1мл №10"

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота - эффективное специфическое противопеллагрическое средство, нормализует содержание липопротеинов крови, ангиопротектор, корректор микроциркуляции. Применяется при ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия, кардиосклероз), церебральном атеросклерозе (энцефалопотии), атеросклерозе артерий нижних конечностей, гиперлипидемии, микроангиопатии, облитерирующем эндартериите, синдроме Рейно, мигрени, авитаминозе РР (пеллагра).

Фармакологическое действие
 
Никотиновая кислота - ангиопротектор, корректор микроциркуляции.
Никотиновая кислота (витамин РР) является биологически активной субстанцией, участвующей в различных обменных процессах - в регуляции тканевого, углеводного и жирового обмена. Никотиновая кислота в форме никотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата (НАДФ) входят в состав многих ферментов.
Нормализует содержание липопротеинов крови. Снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и повышает уровень липопротеидов высокой плотности, обладающих онтиатерогенным эффектом.
Обладает сосудорасширяющим действием, особенно на мелкие сосуды, улучшает микроциркуляцию, обладает слабым антикоагулирующим эффектом.
Обладает детоксицирующей и гипогликемической активностью.

Фармакокинетика: Никотиновая кислота быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой.
Форма с медленным высвобождением никотиновой кислоты всасывается из ЖКТ в течение 6-8 часов. В течение первого часа абсорбируется около 50% препарата, к восьмому часу - около 96%.

Показания

Режим дозирования

Парентерально (подкожно и внутримышечно, обычно вв медленно). Подкожное и внутримышечное введения болезненны. При пеллагре парентерально вводят 10 мг 1-2 раза в день в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте вводят внутривенно по 10 мг.
Внутрь. Длительность и дозу применения определяет врач в зависимости от заболевания.
Начальная доза для таблеток с медленным высвобождением никотиновой кислоты - 500 мг 1 раз в день (1 таблетка) в течение первой недели и 500 мг 2 раза в день (по 1 таблетке утром и вечером) - по вторую неделю лечения. Начиная с третьей недели лечения назначают по 500 мг 3 раза в день.
По истечение трех месяцев лечения необходимо произвести биохимическое исследование (липиды, трансаминазы, щелочная фосфотаза, глюкоза, мочевая кислота).
При недостаточном гиполипидемическом эффекте можно сделать месячный перерыв в лечение и после него возобновить прием препарата по вышеописанной схеме на 2,5-3 месяца.
Оптимальная доза - 1,5 - 2,0 г в день.
Для повышения уровня альфа-холестерина при изолированной гипоальфахолестеринемии достаточная доза - 1,0 г в день.
При умеренной дислипидемии у лиц с фактором риска, но без выраженной клиники ИБС достаточно 0,5-1,0 г в день.
При лечении атеросклероза артерий ног с явлениями хронической недостаточности II-III стадии доза, необходимая для достижения существенного клинического эффекта, составляет 3,0 г в день (по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в день).
При пеллагре: взрослым - внутрь, по 100 мг 2-4 раза в сутки в течение 15-20 дней. Детям - внутрь, по 12,5 - 50 мг 2-3 раза в сутки.
При других заболеваниях: внутрь, взрослым - по 20 - 50 мг (до 100 мг) 2-3 раза в сутки, детям - по 12,5 - 25 мг 2-3 раза в сутки.

Противопоказания

Ограничения к применению:
Беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация
С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Побочное действие

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, диспепсия, зуд, крапивница. Эти явления проходят самостоятельно, по мере адаптации к препарату они перестают развиваться.
При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка (обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы.

Особые указания

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.
С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.
Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.
Для достижения наилучшего эффекта от форм никотиновой кислоты для приема внутрь необходимо: постепенное увеличение дозы препарата; прием таблеток после еды, сохранение их целостности, запивание небольшим количеством негорячей жидкости; подбор наименьшей эффективной дозы; назначение препарата курсами по 2,5-3 месяца с перерывами в 1 месяц. Если произошло временное прекращение лечения, оно может быть возобновлено в несколько меньшей суточной дозе после кратковременного перерыва (3-7 дней).

Лекарственное взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении никотиновой кислоты с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами из-за потенциальной возможности взаимодействия с этими препаратами.
Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.
При одновременном применении с гиполипидемическими средствами других групп возможно повышение риска развития токсических эффектов.
Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5-2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Условия и сроки хранения
В защищенном от света, сухом, прохладном месте.
Срок годности указан на упаковке.