Фармакологическое действие Противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Фармакокинетика Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Показания – лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в т.ч. впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса (предупреждает образование поражений, если принять препарат при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса); Режим дозирования Для лечения заболеваний, вызванных Herpes simplex, взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. При рецидивах заболевания лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и продолжаться оно должно 3 или 5 дней. При первичных случаях, которые могут протекать более тяжело, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.
|
|||
лечение опоясывающего герпеса | 15-30 мл/мин | 1 г 2 раза/сут | |
менее 15 мл/мин | 1 г 1 раз/сут | ||
лечение инфекций, вызванных Herpes simplex | менее 15 мл/мин | 500 мг 1 раз/сут | |
профилактика инфекций, вызванных Herpes simpleх | менее 15 мл/мин | 250 мг 1 раз/сут (при нормальных показателях иммунитета) 500 мг 1 раз/сут (при иммунодефиците) |
Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза Валтрекса |
---|---|
75 или более | 2 г 4 раза /сут |
50-менее 75 | 1.5 г 4 раза/сут |
25-менее 50 | 1.5 г 3 раза/сут |
10-менее 25 | 1.5 г 2 раза/сут |
менее 10 или диализ | 1.5 г 1 раз/сут |
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость; обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; очень редко - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фоточувствительность.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИД, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) в течение длительного времени, описаны случаи развития почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании друг с другом). Следует отметить, что к настоящему времени взаимосвязь между развитием описанных побочных реакций и применением валацикловира окончательно не установлена. Возможно развитие данных побочных явлений в большей степени обусловлено тяжестью самого заболевания, нежели приемом валацикловира.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
Беременность и лактация
Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Данные регистра об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или Зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Основным метаболитом валацикловира является ацикловир, который выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении Валтрекса в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Особые указания
С осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.
Пациентам пожилого возраста в период лечения Валтрексом необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме Валтрекса.
Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (8 г/сут) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Валтрекса им должны назначаться с осторожностью. При трансплантации печени было показано, что высокие профилактические дозы Валтрекса редуцируют цитомегаловирусную инфекцию.
Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
Передозировка
В настоящее время данные по передозировке Валтрекса недостаточны.
Симптомы. Однократный прием внутрь ацикловира в дозе до 20 г не сопровождался токсическим действием препарата. Прием внутрь в течение нескольких дней очень высоких доз ацикловира сопровождался тошнотой, рвотой, головной болью, спутанностью сознания. В/в введение ацикловира в очень высоких дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.
Лечение. Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, могут вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Так, циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема Валтрекса в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс. Однако никакой коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось повышение в плазме показателя AUC для обоих препаратов.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), т.к. возможно ухудшение функции почек.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.