Описание:
Фармакологическое действие
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА. При местном применении понижает внутриглазное давление, за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество цветового и ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.
Фармакокинетика
После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза TCmax - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Показания
Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая, с узким углом передней камеры глаза и указаниями на перенесенную в прошлом спонтанную или ятрогенную блокаду угла противоположного глаза; в качестве дополнительного миотического средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), острое повышение внутриглазного давления, врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий).
Противопоказания
Гиперчувствительность, ХОБЛ тяжелого течения (в т.ч. бронхиальная астма), синусовая брадикардия, AV блокада II-III ст., сердечная недостаточность II-III стадии, кардиогенный шок, дистрофические процессы в роговице, атрофический ринит, беременность, лактация, детский возраст (до 1 года). С осторожностью – легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение др. бета-адреноблокаторов.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия двух концентраций составляет 10-15%.
Побочные эффекты
Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, головокружение, снижение АД, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений сердечной недостаточности; головная боль, сонливость, галлюцинации, депрессия, мышечная слабость, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница). Передозировка. Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота). Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.
Особые указания
Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно. После закапывания в течение 30 мин воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и остроты зрения. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время, ограничить деятельность, связанную с риском при плохом освещении. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому во время лечения препаратом не следует носить мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после него. При переводе больных на лечения тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч.
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. БМКК, симпатолитики, бета-адреноблокаторы усиливают артериальную гипотензию и брадикардию. Усиливает действие миорелаксантов (тимолол следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
|