Описание:
Убретид
Убретид - холиномиметик, ингибитор ацетилхолинэстеразы длительного действия. Повышает тонус и перистальтику кишечника, тонус мочевого пузыря, скелетной мускулатуры при миастении. Применяется для лечения атонии и гипотонии кишечника, гипотонических запоров и непроходимости кишечника, атонии и гипотонии мочевого пузыря и мочеточников, недостаточности сфинктера мочевого пузыря, а также паралича мышц при миастении гравис.
Латинское название:
УБРЕТИД / UBRETID.
Состав и форма выпуска:
Убретид таблетки по 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Убретид содержит 5 мг дистигмина бромида.
Убретид раствор для в/м введения в ампулах по 1 мл по 3, 5 или 25 шт. в упаковке.
1 ампула Убретид содержит 0,5 или 1,0 мг дистигмина бромида.
Активное-действующее вещество:
Дистигмина бромид / Distigmine bromide.
Фармакологическое действие:
Убретид (дистигмина бромид) - ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы длительного действия. Оказывает более продолжительное действие, чем неостигмин.
Убретид оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Приводит к накоплению ацетилхолина в синаптической щели.
Убретид улучшает нервно-мышечную передачу, повышает тонус и перистальтику кишечника, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Действует на сердечно-сосудистую систему: оказывает умеренно выраженное сосудорасширяющее и отрицательное хронотропное действие (вызывает брадикардию, понижает АД).
Убретид повышает тонус скелетной мускулатуры, особенно при миастении (заметный эффект появляется на 1–2-й день приема).
Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Убретид не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.
Клинический эффект развивается в течение 1–1,5 ч после приема внутрь. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч.
Фармакокинетика:
После приема внутрь метаболизируется путем гидролиза. Являясь четвертичным аммониевым соединением, дистигмина бромид плохо проникает сквозь клеточные мембраны, не проникает через ГЭБ. Метаболиты выводятся с мочой.
Показания:
- послеоперационная атония кишечника, паралитическая непроходимость кишечника (профилактика и лечение);
- хроническая гипотоническая задержка стула (запоры), мегоколон;
- послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников (профилактика и лечение);
- функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря;
- периферический паралич поперечнополосатых мышц, myasthenia gravis pseudoparalytica.
Способ применения и дозы:
Таблетки.
В начале лечения принимать по 5 мг в день. В зависимости от результатов первой недели лечения доза может быть увеличена до 10 мг в день или уменьшена до 5 мг в 2 или 3 дня. Суточную дозу принимать за один прием натощак с небольшим количеством воды, за полчаса до завтрака. Если вследствие предшествующего или одновременного приема пищи действие убретида не проявилось, то нельзя ни в коем случае в течение нескольких часов повторять прием препарата, т.к. это может привести к неконтролируемой кумуляции.
Ампулы.
Вводят внутримышечно в разовой дозе 500 мкг. Повторное введение возможно не ранее, чем через 24 часа. В случае длительного лечения можно делать перерывы в 2-3 дня.
Длительность применения устанавливают индивидуально.
Передозировка:
Симптомы: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, боль в животе спастического характера, мышечная слабость, фасцикуляции, потливость, бронхоспазм, выраженная брадикардия.
Лечение: в качестве специфического антидота применяется атропин.
Противопоказания:
Убретид нельзя применять при:
- выраженной ваготонии (преобладание парасимпатического тонуса нервной системы), проявляющейся понижением артериального давления, замедлением сердечной деятельности, увеличением кислотности желудочного сока, повышением моторики желудочно-кишечного тракта, обильным слюноотделением;
- выраженной гипотонии;
- послеоперационных сосудистых кризах, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда;
- расстройстве периферического кровообращения;
- гипертонусе кишечника, желчных и мочевых путей (кишечная, почечная и печеночная колики);
- язвенной болезни желудка, рефлюксной болезни;
- воспалительных заболеваниях кишечника;
- повышении мышечного тонуса, тетании, эпилепсии, паркинсонизме;
- тиреотиоксикозе;
- бронхиальной астме;
- гиперчувствительности к дистигмина бромиду и к брому.
Применение в период беременности и лактации:
Во время беременности или кормления грудью можно применять убретид только по серьезным показаниям.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.
Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение, затруднение глотания.
Со стороны дахательной системы: бронхообструктивные нарушения.
При временной функциональной аменорее дистигмина бромид может вызвать менструальноподобное кровотечение.
Аллергические проявления на бромсодержащие препараты (покраснение, зуд, сыпь на коже).
Прочие: возможно подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, мышечные спазмы, тремор, сужение зрачка, потливость.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применяют при брадикардии, аритмии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).
Явления привыкания не описаны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Препарат влияет на скорость реакции. В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
Действие Убретида уменьшается при одновременном применении м-холиноблокаторов (атропин), ганглиоблокаторов, хинидина, новокаинамида, местных анестетиков, трициклических антидепрессантов, противоэпилептических и противопаркинсонических средств, глюкокортикоидов.
Некоторые аминогликозиды обладают слабым миорелаксантным действием и этим уменьшают эффект Убретида.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C
Срок годности: 5 лет.
Отпуск из аптеки - по рецепту врача.
|
